Letrozole aromatasa inhibitzaile oso selektiboen belaunaldi berri baten parte da eta artifizialki sintetizatutako benzotriazol deribatu bat da.Letrozolak aromatasa inhibitzen du estrogeno-maila jaisteko, horrela estrogenoak tumorearen hazkuntza estimulatzea eragozten du.Bere in vivo jarduera Amarante lehen belaunaldiko aromatasa inhibitzailearena baino 150-250 aldiz indartsuagoa da.Oso selektibo denez, ez du eraginik izango glukokortikoide, mineralokortikoide eta tiroideo funtzioetan;dosi altuetan ere, ez du eragin inhibitzailerik izango kortikoide adrenalaren jariatzean, tratamendu indize altua emanez.