Azetilkolinesterasa CAS: 9000-81-1

Antikolinesterasa efektuak zenbait sendagai edo produktu kimikok azetilkolinesterasa entzimaren jarduera inhibitzeko duten gaitasunari egiten dio erreferentzia. Azetilkolinesterasa gorputzean azetilkolina neurotransmisorea apurtzeaz arduratzen da. Entzima hau inhibitzean, antikolinesterasek azetilkolina mailak handitzen dituzte, eta horrek jarduera kolinergikoa handitzea dakar.

Antikolinesterasen aplikazio nagusia jarduera kolinergiko gutxitzeak ezaugarritzen dituen baldintzak tratatzea da. Horien artean daude Alzheimer gaixotasuna eta miastenia gravis bezalako nahasmendu neurologikoak. Alzheimer gaixotasunean, donepezil, rivastigmina eta galantamina bezalako antikolinesterasak erabiltzen dira azetilkolinaren matxura inhibitzeko eta neurotransmisio kolinergikoa hobetzeko. Horrek funtzio kognitiboa hobetzen eta gaixotasunaren progresioa moteltzen lagun dezake.

Miastenia gravis-ean, neostigmina eta piridostigmina bezalako antikolinesterasak erabiltzen dira transmisio neuromuskularra hobetzeko. Droga hauek azetilkolinesterasa inhibitzen dute eta azetilkolina mailak handitzen dituzte lotura neuromuskularrean, giharren indarra hobetuz eta giharren ahultasuna murriztuz.

Antikolinesterasek aplikazio diagnostikoak eta terapeutikoak ere badituzte intoxikazio antikolinergikoen kasuetan. Konposatu antikolinergikoek, hala nola intsektizida edo nerbio-agente batzuek, blokeo kolinergiko gehiegi eragin dezakete, eta horrek nahasmena, taupada azkarrak, aho lehorra eta ikusmen lausoa bezalako sintomak sor ditzake. Kasu horietan, pralidoxima bezalako antikolinesterasak erabil daitezke efektuak alderantzikatzeko, azetilkolina mailak handituz eta substantzia toxikoekin lehiatuz.